氨基酸的保護和非天然氨基酸的設計與合成.pdf

1、本論文第一部分對氨基和胍基分別進行保護的精氨酸合成方法進行了研究。合成側鏈胍基保護基2，2，4，6，7-五甲基二氫苯并呋喃-5-磺酰氯(Pbf-Cl)；制備了氨基用芴甲羰酰氧基(Fmoc)保護，胍基由2，2，4，6，7-五甲基二氫苯并呋喃-5-磺?；?Pbf)保護的雙保護精氨酸[Fmoc-Arg(Pbf)-OH]，不僅研究了α-氨基的保護和羧基的保護，還研究了側鏈胍基的保護。 論文第二部分對非天然氨基酸5-氨基-2，2-二甲基-

2、1，3-二氧六環基-5-羧酸的合成方法進行了研究。通過對L-絲氨酸羧基和氨基的保護，將β羥基進行氯代，合成了N-乙?；?β-氯代丙氨酸甲酯(化合物4)；用三羥甲基氨基甲烷與2，2-二甲氧基丙烷環合生成5-氨基-5-羥甲基-2，2-二甲基-1，3-二氧六環，然后把氨基和羥甲基氧化成酮，得到2，2-二甲基-1，3-二氧六環-5-酮，將其與吡咯啉反應制得6-(N-吡咯啉)-2，2-二甲基-1，3-二氧雜環己烯-5(化合物8)；用化合物4與化合